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维生素 B12 和甲钴胺 一样？有什么区别？--第1页 主任提问：维生素 B12 和甲钴胺，是同一药物吗 一日查房，主任提问：维生素 B12 和甲钴胺是否属于同一药物，能否相互替代使用呢？顿时 语塞，答不上来……回去后查看相关药品说明书，发现说明书并未将两者的关系讲清楚。于是进行了 进一步的探究，发现其中大有文章。维生素 B12 和甲钴胺是同一药物吗？ 维生素 B12 即钴胺素，维生素 B12 家族成员主要有氰钴胺、 羟钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺 。 （1） 从上世纪 30 年代的氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺到上世纪 60 年代的第四代产品——甲钴胺 （2 ）。 通常所说的维生素 B12 一般是指氰钴胺，四者的区别如下图所示： 四者的钴胺素母环结构是一样的，不同点：图中红色框中取代基团。 氰钴胺：氰基钴胺素； 羟钴胺：羟基钴胺素； 腺苷钴胺： 5’-脱氧腺苷钴胺素； 甲钴胺：甲基钴胺素。 因此维生素 B12 和甲钴胺不是同一种药品。 维生素 B12 和甲钴胺 一样？有什么区别？--第1页 维生素 B12 和甲钴胺 一样？有什么区别？--第2页 四代维生素 B12 之间的联系？ 1. 催化活性：研究表明：氰钴胺、羟钴胺没有直接的生物活性，氰钴胺属于前药，在体内转化为甲钴 胺和腺苷钴胺。甲钴胺和腺苷钴胺是体内维生素B12 的两种活性辅酶形式（3 ）。 2. 口服维生素 B12 的药代动力学特征：口服维生素 B12 在小肠与转钴胺素II （TC2 ）结合，吸收入血， 转运至个组织及脑脊液。维生素 B12- TC2 复合物到达细胞后，以羟钴胺形式释放，细胞内转化为甲钴胺和 腺苷钴胺，最终发挥活性（4 ）。 3. 甲钴胺较氰钴胺的优势： （1）甲钴胺可以不经过肝脏代谢，也不需要进行生物转化，可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可 优先选用 （3 ）。 （2 ）甲钴胺更易转移至神经细胞的细胞器，促进髓鞘的形成较腺苷钴胺作用强（5 ）。 （3 ）甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钴胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基，而 且还能直接提供自身携带的甲基（6 ）。 综上所述：市场上流通的维生素 B12 成分是氰钴胺，氰钴胺属于前药，体内代谢生成甲钴胺和腺苷钴 胺而发挥活性。 维生素B12、甲钴胺能相互替代使用吗？ 维生素 B12 说明书规定的适应证：巨幼红细胞贫血，神经炎的辅助治疗。 甲钴胺说明书规定的适应证：用于周围神经病变和因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血。 （注意由于厂家的不同，内容可能与实际说明书有出入，本文列举全部说明书涉及到适应证。） 有研究表明：在治疗周围神经病变方面，甲钴胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素 B12（3 ）（6 ） （7 ）。《2013 糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充 B 族维生素可改善糖尿病神经病变（证据 等级 B 级），针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。 多项研究表明：口服甲钴胺与肌肉注射维生素 B12 在治疗因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞性贫 血中疗效相似 （8 ）（9 ）。 临床用药决策 综上所述：针对周围神经病变，甲钴胺效果优于维生素 B12，因此不推荐维生素 B12 替代甲钴胺。针 对因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血，两者效果相当，可以相互替代使用。 维生素 B12 和甲钴胺 一样？有什么区别？--第2页