甲状腺激素及抗甲状腺药.ppt

甲状腺激素及抗甲状腺药 Thyroid and Antithyroid drugs 甲状腺激素?甲状腺功能低下 抗甲状腺药物?甲状腺功能亢进症 第一节 甲状腺激素 甲状腺素Thyroxine（T4） 三碘甲状原氨酸Triiodothyronine(T3) 【甲状腺激素的合成、贮存、分泌】 1. 碘的吸收：食物中碘 血循环 腺泡细胞 2. 碘的活化和酪氨酸的碘化： 碘化物 活性碘 与甲状腺球蛋白结合 MIT、DIT 3. 碘化酪氨酸的缩合： DIT + DIT T4 MIT+ DIT T3 过氧化物酶 过氧化物酶 过氧化物酶 过氧化物酶 4. 分泌及贮存 贮存于腺泡腔内 蛋白水解酶作用 T4 、 T3释放入血 5.代谢 外周T4 T3 5‘－脱碘酶 甲 状 腺 激 素 的 调 节 下丘脑 垂 体 TRH TSH 甲 状 腺 （－） （－） 甲状腺激素 【药理作用及机制】 维持 正常生长发育 促进代谢和产热 提高交感神经系统的敏感性 【临床应用】 治疗甲状腺功能减退 ①呆小病 ②粘液性水肿 单纯性甲状腺肿 【不良反应】 第二节 抗甲状腺药 包括硫脲类、碘化物、放射性碘及β肾上腺素受体阻断药。 硫脲类(thioureas) 硫氧嘧啶类(thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑) 卡比马唑(carbimazole,甲亢平) 【药理作用及机制】 主要抑制甲状腺激素的合成 ：抑制过氧化物酶 丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3 免疫抑制作用：能轻度抑制免疫球蛋白的生成?血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白含量下降?一定的病因治疗作用 【临床应用】 甲亢的内科治疗 适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿 童、青少年、术后复发及中、重度患者而年老 体弱或兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。 甲亢手术治疗的术前准备 甲状腺危象的治疗 甲状腺危象 诱因导致大剂量甲状腺激素突然释放入血，使患者发生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水和电解质紊乱等，严重时可致死亡。 【不良反应】 过敏反应 消化道反应 粒细胞缺乏症 甲状腺肿 碘(iodine)和碘化物(iodide) 【药理作用与机制】 小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺肿。 大剂量碘?抗甲状腺作用，作用迅速，呈自限性 机制： ?主要是抑制甲状腺激素的释放 ?抑制甲状腺激素的合成。 【临床应用】 小剂量碘?防治单纯性甲状腺肿 大剂量碘的应用： ①甲状腺机能亢进的手术前准备； ②甲状腺危象的治疗 【不良反应】 放射性碘(radioiodine) 【药理作用与应用】 131I可被甲状腺摄取?β射线(99%) ?主要破坏甲状腺实质?治疗甲状腺机能亢进 131I还产生γ射线(1%) ?甲状腺摄碘功能测定。 β肾上腺素受体阻断药 机制： ①阻断心脏β1受体，降低心率。 ②适当减少甲状腺激素的分泌 ③某些药物能抑制5’－脱碘酶 * *