一种(3S,5R)-5-(羟甲基)吡咯烷-3-醇盐酸盐的合成方法.pdfVIP

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2023-04-23 发布于四川
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一种(3S,5R)-5-(羟甲基)吡咯烷-3-醇盐酸盐的合成方法.pdf

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本发明涉及一种(3S,5R)‑5‑(羟甲基)吡咯烷‑3‑醇盐酸盐的合成方法。主要解决放大生产的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：在二氧六环和水的混合溶液中，(2R,4S)‑4‑羟基吡咯烷‑2‑羧酸和二碳酸二叔丁酯反应，把亚氨基保护起来，生成化合物1；在二氯甲烷溶液中，化合物1和氯甲酸乙酯，四丁基溴化铵，硼氢化钠体系反应，把羧基还原为羟甲基，生成化合物2；化合物2和氯化氢的乙酸乙酯溶液反应，脱去叔丁氧羰基，生成目标化合物3。作为含有两个手性中心的氨基酸衍生物，(3S,5R)‑5‑(羟甲基)吡咯

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113979909 A (43)申请公布日 2022.01.28 (21)申请号 202111224323.5 (22)申请日 2021.10.21 (71)申请人上海吉奉生物科技有限公司