一种普卡那肽的合成方法.pdfVIP

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  • 2023-04-26 发布于四川
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本发明公开了一种普卡那肽的合成方法,属于药物合成技术领域。所述合成方法包括:(1)固相合成普卡那肽树脂,其中第4位和第12位半胱氨酸的侧链保护基为三甲氧基苯硫基,第7位和第15位半胱氨酸的侧链保护基为乙酰氨甲基;(2)采用还原剂硫醇对三甲氧基苯硫基进行脱保护,再利用N‑氯代丁二酰亚胺进行环化形成第4、12位Cys的二硫键;(3)利用酸裂解试剂对普卡那肽树脂整体进行脱保护,得到线性普卡那肽;(4)采用含碘的乙酸对乙酰氨甲基进行脱保护,同时环化形成第7、15位Cys的二硫键,得到普卡那肽粗品;(5)

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 115991738 A (43)申请公布日 2023.04.21 (21)申请号 202210942923.3 C07K 1/04 (2006.01)

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