非奈利酮及其中间体的合成方法.pdfVIP

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2023-04-27 发布于北京
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非奈利酮及其中间体的合成方法.pdf

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本发明提供了一种新的非奈利酮中间体的合成方法。该方法包括：（1）在酸存在下，并在惰性溶剂或无溶剂条件中，由丙二酸二乙酯、4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛、4‑氨基‑5‑甲基‑2‑羟基吡啶反应制备得到化合物1；（2）步骤(1)得到的化合物1在惰性溶剂或无溶剂条件中，酸催化下与原甲酸三乙酯发生烷基化反应制备得到化合物2；（3）将步骤（2）得到的化合物2经还原剂还原制备得到化合物3；（4）在催化剂存在下，化合物3和醇经化学方法拆分，制备得到手性化合物4；反应式如下所示：。应用本发明的技术方案，避免使用手性柱

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114149427 A (43)申请公布日 2022.03.08 (21)申请号 202111555792.5 (22)申请日 2021.12.18 (71)申请人上海鼎雅药物化学科技有限公司