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本发明公开了一种双芳基肼类化合物及其加合物和在制备抗肿瘤药物中的应用,所述芳基肼类化合物的结构如式I所示,其加合物是在双芳基肼类化合物的肼基上加合苄氧羰基甘胺酰脯氨酰基。本发明的双芳基肼类化合物的抗癌活性优于现有阳性对照药物丙卡巴肼;其Z‑GP加合物能显著降低对正常细胞的体外毒性和体内毒性,在体内外能被FΑP‑α酶特异性水解切除二肽部分(Z‑GP)释放出肼解产物;其Z‑GP加合物能显著抑制荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长以及降低对非靶器官毒性。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 114195676 B
(45)授权公告日 2022.08.05
(21)申请号 202111516158.0 (51)Int.Cl.
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