苦参碱开环酰胺衍生物的合成和抗癌活性研究.docxVIP

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PAGE V 苦参碱开环酰胺衍生物的合成和抗癌活性研究 摘 要: 基于对天然产物结构的修饰和改造,以寻求更多活性更好的药物,对于新药的研发具有十分重要的意义。苦参碱(Matrine)是一种从药用植物中提取分离得到的天然产物,其自身具有一定药理作用,如抗癌、抗病毒、止痛、抗心律不齐和杀虫等活性。本课题旨在通过对苦参碱结构进行修饰与改造,以期筛选出具有更好抗癌活性的苦参碱衍生物。 基于本课题组前期对苦参碱的构效关系研究结果,本论文通过对苦参碱结构进行优化与改造,设计和合成了一系列苦参碱开环衍生物。我们以苦参碱为原料,经过水解开环、酯化、对16位进行Boc保护以及对甲酯水解等四步反应,以较

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