异白叶藤碱类似物、从芦氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用.pdfVIP

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2023-05-05 发布于北京
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异白叶藤碱类似物、从芦氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用.pdf

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本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从芦氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用，用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物，以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择芦氟沙星制备异白叶藤碱类似物，实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建，扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径，达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明，化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性，部分化合物的活性与对照异烟肼相当，且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114276369 A (43)申请公布日 2022.04.05 (21)申请号 202111246878.X (22)申请日 2021.10.26 (71)申请人河南大学地址 47