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- 2023-05-05 发布于四川
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本发明公开了一种制备抗病毒药物替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐的方法,包括以下步骤:(1)腺嘌呤和(R)‑碳酸丙烯酯反应,生成化合物I;(2)将化合物I先用叔丁醇镁处理后,再加入膦酸酯S反应就得到了化合物II;(3)化合物III是将化合物II在氢溴酸中水解得到的;(4)化合物III与二氯亚砜反应得到的膦酰氯,其不经提纯直接与L‑丙氨酸异丙酯反应就生成了化合物IV;(5)最终产品,富马酸丙酰酚替诺福韦的制备是有化合物IV与富马酸成盐完成的。本发明合成路线步骤少,反应条件温和,原理节省,可提高终产物得率。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114292297 A
(43)申请公布日 2022.04.08
(21)申请号 202111571502.6
(22)申请日 2021.12.21
(71)申请人 福建
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