各类抗菌药物的特点及临床合理应用.pptxVIP

各类抗菌药物的特点及临床合理应用;抗菌药物的合理使用：;药效评估 ;药代动力学/PKPD 1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线;各种抗菌药物的PAE;抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数;关键是维持药物浓度高于MIC的时间 T MIC or AUC MIC;;;第10页/共91页;第11页/共91页; 抗感染药物中以抗菌药物为主。抗菌药物系具有杀菌或抑菌活性，主要供全身（部分也可用于局部）的各种抗生素和化学合成的药物，其中，抗生素仅指对某些微生物有杀菌或抑菌作用的微生物产物及抗生素的半合成衍生物。;一、β内酰胺类抗生素;第14页/共91页;1．青霉素类;1．青霉素类;耐酶青霉素的特点：;表 耐酶青霉素类药物间比较;广谱青霉素;2）抗假单胞菌青霉素类：包括羧苄青霉素（Carbenicillin）、氧哌嗪青霉素（Piperacillin）、替卡西林（Ticacillin）和呋苄青霉素（Furbenicillin）等的特点： ①广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效，主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性菌所致感染； ;②抗菌活性比较：氧哌嗪青霉素＞呋苄青霉素＞替卡西林＞羧苄青霉素。因为羧苄青霉素为双钠盐，大剂量应用时可能加重心衰或引起低钾血症； ③替卡西林在脑膜炎病人的脑脊液中的浓度可达血药浓度的30%～50%； ④氧哌嗪青霉素与氨基糖苷类合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细菌有协同作用。 ⑤哌拉西林与替卡西林的比较 ;表 哌拉西林与替卡西林的比较;青霉素类药物的共同特点：;表 临床常用青霉素类药物的抗菌活性;2．头孢菌素类;头孢菌素的分代及其抗菌活性比较;表 第一代头孢菌素的特点比较;第二代头孢菌素的抗菌谱比头孢唑啉等第一代头孢为广。对耐药葡萄球菌等革兰阳性菌的作用稍次于第一代，但对革兰阴性菌的作用更强，不仅对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于第一代，且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。头孢呋辛（cefuroxime）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对细菌产的β-内酰胺酶极其稳定；几无肾毒性，能顺利透过血脑屏障；既有注射又有口服制剂。头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，但对头孢菌素酶不稳定，主要作用于G- 杆菌。头孢替胺酯为其口服制剂。 ;表 头孢西丁与头孢美唑的比较;第三代头孢菌素;第三代头孢菌素比较;头孢唑肟（ceftizoxime）类似头孢噻肟，头孢地嗪（cefodizime）类似头孢三嗪，但具有促进人体免疫功能作用。头孢匹胺（cefpiramide）类似头孢哌酮，对铜绿假单胞菌作用更强，半衰期达4.5小时。;第四代头孢菌素 ;表3 各代头孢菌素抗菌活性比较;各种头孢菌素的抗菌谱比较;各代口服头孢菌素用法与剂量 ;头霉素类;氧头孢烯类;单环菌素类（单环β-内酰胺类）;β-内酰胺酶抑制剂与含酶抑制剂的复合抗生素; 各种酶抑制剂复方制剂的比较;常用药物诱酶能力大小;各种酶抑制剂复方制剂的比较;1996～1998年国内外头孢菌素类不良反应事例;碳青霉烯类;碳青霉烯类药物比较 ;表4 几种强有力广谱抗菌药物的比较;喹诺酮类; 喹诺酮类抗菌药分类 ;代 别;第一代喹诺酮类，主要抗革兰阴性杆菌，抗铜绿假单胞菌作用不强，主要用于治疗泌尿道感染。但因其不良反应严重，多已弃而不用。 第二代氟喹诺酮类，目前仍在广泛应用，其抗菌活性见表。90年代上市的洛美沙星，体内抗菌活性优于环内沙星，半衰期为8.5h。芦氟沙星和氟罗沙星的半衰期分别为35h和12h，前者在前列腺中浓度较高，后者血药浓度高且不影响茶碱代谢。左氧氟沙星为氧氟沙星的5型异构体，作用强一倍，不良反应少。总之，第二代喹诺酮类抗菌药物扩大了抗菌谱，不但对革兰阴性杆菌有效，而且对革兰阳性球菌也有抗菌活性，体内分布较广泛。; 氟喹诺酮类药物的抗菌作用比较 ;第三代氟喹诺酮类药物;那氟沙星对革兰阳性菌、阴性菌、需氧菌等都有效，而且对产β-内酰胺酶的细菌及甲氧西林耐药性金葡菌同样有效。有皮肤感染主要致病菌疱疮丙酸杆菌的MIC为0.78mg/L，目前使用其1%软膏治疗痤疮与脓疱疮。 司帕沙星抗革兰阴性菌的活性与环丙沙星相似，而抗葡萄球菌（包括甲氧西林耐药性金葡菌）、肺炎链球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌的活性是已有喹诺酮类药物中最强者，半衰期约10h，与茶碱、非甾体抗炎药无互相作用。司帕沙星对结核分枝杆菌的活性是第二代喹诺酮类药物的3—30倍，与异烟肼和利福平相当，这在临床上具有重要意义。 ;第四代喹诺酮类抗感染药物;喹诺酮类药物作用特点;喹诺酮: 安全性与耐受性;用药注意事项; 喹诺酮类与第二、三代头孢菌素比较 ;大环内酯类;大环内酯类药物 ;14、15、16、元