M胆碱受体阻断药(ZHT).pptxVIP

M胆碱受体阻断药阿托品东莨菪碱天然的生物碱天然生物碱的半合成衍生物合成生物碱合成扩瞳药合成解痉药选择性 M受体阻断药第二页，共三十一页。第一节 阿托品和阿托品类生物碱 莨菪曼陀罗颠茄第三页，共三十一页。天然生物碱为左旋莨菪碱，提取过程中得到的稳定消旋莨菪碱阿托品类生物碱阿托品东莨菪碱山莨菪碱根本结构：托品酸的叔胺生物碱酯第四页，共三十一页。药动学特点〔体内过程〕天然生物碱、叔胺类（阿托品）季胺类吸收肠道易吸收并可通过眼结膜，口服吸收迅速，皮肤黏膜吸收差肠道吸收差，口服吸收量仅为用药量的10%-30%分布广泛分布全身，30-60分钟后，CNS可达较高药物浓度难进入脑内，中枢作用弱第五页，共三十一页。阿托品体内过程1 口服吸收迅速， 1h达血药浓度顶峰，皮肤吸收差2 广泛分布全身，可透过血脑屏障及胎盘屏障3 消除迅速，t1/2为2-4h4 50-60%经尿液排泄，其余为水解物和葡萄糖醛酸结合的代谢产物拮抗副交感神经功能维持3－4小时对眼的作用可长达72小时第六页，共三十一页。阿托品——药理作用机制 大剂量〔-〕N1-R〔-〕M-受体竞争性拮抗Ach或胆碱受体冲动药对M胆碱受体的冲动作用。当阿托品与M胆碱受体结合后，由于其本身内在活性小，一般不产生冲动作用，却能阻断Ach或胆碱受体冲动药与受体结合，从而拮抗了它们的作用第七页，共三十一页。阿托品——药理作用阿托品作用广泛，对各种M-R亚