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本发明提供一种玛巴洛沙韦新的制备方法,此制备方法通过正戊基保护酚羟基形成稳定中间体,从而可以和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酰氯高收率的缩合,减少了因在反应过程中保护基的脱除而产生的副产物;革除原工艺和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合中管制类试剂1‑丙基磷酸环酐的使用。后续和C片段对接中,通过调整溶剂的极性,产物容易析出,转化率提高,易于分离纯化,解决了文献中报道的该保护基转化率低的问题,改进后的方法,反应及操作简单,杂质容易去处,反应收率较之前提高10%左右,是一种工业化放大实施可行的
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114539285 A
(43)申请公布日 2022.05.27
(21)申请号 202011332799.6
(22)申请日 2020.11.25
(71)申请人 上海迪赛诺生物医药有限公司
地址
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