一种盐酸非索非那定的制备方法.pdfVIP

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2023-05-11 发布于北京
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一种盐酸非索非那定的制备方法.pdf

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本发明公开了一种盐酸非索非那定的制备方法。本发明提供的制备方法以α,α‑二甲基苯乙酸甲酯为原料，经与环丙甲酰氯进行付克酰基化、开环、缩合得2‑[4‑[4‑[4‑(羟基二苯甲基)‑1‑哌啶基]‑1‑氧代丁基]苯基]‑2,2‑二甲基乙酸甲酯(中间体III)，再经一锅法制备得到盐酸非索非那定。本发明提供的制备方法具有操作简单、收率高、间位异构体极少，成本低、易工业化、产品纯度较高的优点，其中采用的一锅法既减少了合成步骤和废液产生量，又缩短了生产周期。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114539131 A (43)申请公布日 2022.05.27 (21)申请号 202210330733.6 (22)申请日 2022.03.30 (71)申请人西安万隆制药股份有限公司地址 7