一种适合工业化生产的索拉菲尼关键中间体4-氯吡啶-2-甲酸甲酯的方法.pdfVIP

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2023-05-14 发布于北京
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一种适合工业化生产的索拉菲尼关键中间体4-氯吡啶-2-甲酸甲酯的方法.pdf

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本发明提供一种适合工业化生产的索拉菲尼关键中间体4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯的方法，包括以下步骤：2‑吡啶甲酸与氯代试剂在催化剂作用下反应生成4‑氯吡啶‑2‑甲酰氯盐酸盐；添加甲醇，对4‑氯吡啶‑2‑甲酰氯盐酸盐进行酯化反应，生成4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯盐酸盐粗品。采用成本较低的2‑吡啶甲酸做原料，对氯代试剂，反应的投料比，氯代和酯化温度，催化剂种类及用量，酯化溶剂进行了改进，提高了转化率。通过用活性炭对4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯盐酸盐粗品进行脱色除焦。再进行游离得到4‑氯吡啶‑2‑甲酸甲酯粗品。将焦

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114656401 A (43)申请公布日 2022.06.24 (21)申请号 202210408898.0 (22)申请日 2022.04.19 (71)申请人江苏恒沛药物科技有限公司地址 2