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本发明公开了一种达比加群酯脒类中间体的合成工艺，通过对氨基苯甲醛与氨气发生席夫碱反应得到亚胺化合物，亚胺化合物Ⅱ经活化剂活化与氯甲酸正己脂反应得到脒基化合物，分离产物得到脒类中间体，即得到达比加群酯脒类中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：有效避免反应使用氯化氢试剂对设备造成腐蚀，有效减少脒化反应的污染性，同时增加了脒化反应的选择性，减少了反应副产物的产生，且所得产物易于分离，过程操作简单，反应条件温和，符合绿色化学的要求。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116102463 A
(43)申请公布日 2023.05.12
(21)申请号 202310177296.3
(22)申请日 2023.02.28
(71)申请人 江苏阿尔法药业股
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