一种罗沙司他的制备方法及其药物组合物和应用.pdfVIP

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2023-05-15 发布于北京
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一种罗沙司他的制备方法及其药物组合物和应用.pdf

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本发明提供了一种罗沙司他的全新制备方法及其药物组合物和应用，本方法以4‑羟基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸甲酯为原料，经过一步Minisci反应便可制得关键中间体1‑甲基‑4‑羟基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸甲酯，然后该中间体和甘氨酸在碱性条件下，发生胺酯交换反应，便可制得罗沙司他粗品，纯化得到合格的罗沙司他。本方法反应路线短，总收率高；同时，原料易得，成本低，可操作性强，易于工业化。本方法制备罗沙司他摩尔总收率≥80.0％，最终产品纯度≥99.5％。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114736157 A (43)申请公布日 2022.07.12 (21)申请号 202210236568.8 (22)申请日 2022.03.11 (71)申请人海口市制药厂有限公