一种有机亚硝酸根供体缩酮型前药及其制备方法与医药用途.pdfVIP

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2023-05-18 发布于北京
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一种有机亚硝酸根供体缩酮型前药及其制备方法与医药用途.pdf

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本发明涉及药物化学领域，具体涉及含有1‑硝甲基‑2‑苯基乙烯骨架的有机亚硝酸根供体缩酮型前药，其制备方法，以及化合物I的药用组合物在预防或治疗脑缺血、心肌缺血和肺动脉高压中的医药用途。与先前设计合成的有机亚硝酸根供体化合物VI相比，本发明的有机亚硝酸根供体缩酮型前药I具有更好的血浆稳定性，并且缩酮型前药I策略可进一步提高发挥的缺血保护作用和提高氧糖剥夺/再灌注(OGD/R)原代神经元细胞的生存率。同时药代动力学研究表明，缩酮前药型供体具有更好的药代动力学行为。此外，前药策略可显著降低MCAO大鼠

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114853715 A (43)申请公布日 2022.08.05 (21)申请号 202110166940.8 (22)申请日 2021.02.04 (71)申请人中国药科大学