一种芦克替尼的制备方法.pdfVIP

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2023-05-18 发布于北京
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一种芦克替尼的制备方法.pdf

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本发明提供了一种芦克替尼的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明芦克替尼的制备方法包括以下步骤：在手性硫脲催化剂的作用下，4‑吡唑硼酸频哪醇酯与3‑环戊基丙烯腈进行不对称麦克加成反应，得到具有式a所示结构的化合物；在膦钯催化剂的作用下，具有式a所示结构的化合物与N‑Boc‑4‑氯吡咯并嘧啶进行Suzuki偶联反应，得到具有式b所示结构的化合物；将具有式b所示结构的化合物与脱保护试剂混合，进行脱保护基反应，得到芦克替尼。本发明成本低、副产物少、产品质量高、总收率较高，为57～76％左右，适合工业化

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114805368 A (43)申请公布日 2022.07.29 (21)申请号 202210577806.1 (22)申请日 2022.05.25 (71)申请人山东诺明康药物研究院有限公司地址