抗变态反应药.pptxVIP

抗变态反应药第1页/共34页第2页/共34页组胺是体内非常重要的自体活性物质(autacoids)。参与生理功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。【作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体有H1、H2、和H3三种亚型。▲组胺激活H1受体，通过IP3、DAG介导产生支气管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管通透性增加和部分血管扩张作用。2-甲基组胺是特异的H1受体激动剂。第3页/共34页▲组胺激活H2受体，由cAMP介导产生胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用，英普咪定 是特异的H2受体激动剂。▲中枢及外周神经末梢存在有H3受体，参与组胺合成与释放的负反馈调节。在大脑，H1、H2受体主要分布于突触后膜，H3受体主要分布于突触前膜。第4页/共34页【药理作用】 1．促进腺体分泌 组胺激动胃壁细胞H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞内cAMP水平增加，使壁细胞顶端的囊泡膜上H+，K+-ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激胃酸分泌作用。 2．兴奋平滑肌 组胺激动平滑肌细胞H1受体，使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难，支气管哮喘者对此尤为敏感。 第5页/共34页3．扩张血管 组胺激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小动脉、小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，引起血压下降。激动Hl受体可使毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起局部水肿和全身血液浓缩。▲“三重反应”：小剂量皮内注射组胺，可出现“三重反