第二章化学制药工艺路线的选择和设计.pptVIP

3 分子对称法 分子对称法：对某些药物或者中间体进行结构剖析时，常发现存在分子对称性，具有分子对称性的化合物往往可由两个相同的分子经化学合成反应制得，或可以在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。 分子对称法是追溯求源法的特殊情况，也是药物合成工艺路线设计中可采用的方法。 常见的切断部位：沿对称中心、对称轴、对称面切断。 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 第三十页，共五十一页，2022年，8月28日 例1：已烷雌酚的合成 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 第三十一页，共五十一页，2022年，8月28日 例2：肌肉松弛药肌安松 3,4－二苯已烷双－对三甲基季铵二碘 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 第三十二页，共五十一页，2022年，8月28日 例3： 抗麻风病药克风敏 分子对称法设计虽然有较大的优点，但却并不是经常可以利用的， 因为这药物的数量毕竟有限。 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 第三十三页，共五十一页，2022年，8月28日 4 模拟类推法 对化学结构复杂的药物即合成路线不明显的各种化学结构只好推测。通过文献调研，改进他人尚不完善的地方来进行药物工艺路线设计。可模拟类似化合物的合成方法。故也称文献归纳法。 应用已有的方法，注意其差异。 如祛痰药杜鹃素（Farreol）和紫花杜鹃素（Mateucinol）都属于二氢黄酮类化合物。 工艺路线的设计和选