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本发明涉及具有式(I)所示结构的O‑GlcNAc水解酶(OGA)抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,制备这些化合物和组合物的方法,以及这些化合物和组合物用于预防和治疗其中OGA的抑制是有益的障碍的用途,这些障碍是例如tau病变,特别是阿尔茨海默病或进行性核上性麻痹;和伴有tau病理学的神经退行性疾病,特别是由C9ORF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或额颞叶痴呆,其中RB是选自由(b‑1)至(b‑6)组成的组的芳香杂双环基团。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112292381 A
(43)申请公布日 2021.01.29
(21)申请号 201980041117.5 F ·德尔加多-吉米涅兹
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