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本发明公开了一种N‑芳基咔唑‑3‑硼酸的制备方法，属于液晶中间体领域。从咔唑出发，与芳基卤在碱存在下偶联生成N‑芳基咔唑，接着与溴化试剂反应生成N‑芳基‑3,6‑二溴咔唑后，再与硼酸酯和丁基锂一锅法反应，水解后得到N‑芳基基咔唑‑3‑硼酸。本发明中溴化时生成易于纯化的二溴代物，在锂化时通过控制锂化试剂和硼酸酯用量，来达到生成单取代产物，该方法已经在几十公斤规模上进行了验证，具备工业化方法的前景。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112321622 A
(43)申请公布日 2021.02.05
(21)申请号 202011367915.8
(22)申请日 2020.11.28
(71)申请人 沧州普瑞东方科技有限公司
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