BM胆碱阻断药学习课件.pptxVIP

抗胆碱药分类 1. M受体阻断药 天然生物碱 阿托品、东莨菪碱等 合成 后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药: NN受体阻断药〔神经节阻断药〕 NM受体阻断药 〔骨骼肌松弛药〕琥珀胆碱 第一页，共三十五页。第一节 阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱阿托品〔atropine〕来源与化学：曼陀罗、洋金花等植物第二页，共三十五页。第三页，共三十五页。体内过程叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，可通过BBB，PB第四页，共三十五页。Atropine作用机制 竞争性阻断M胆碱受体第五页，共三十五页。Atropine药理作用1. 竞争性阻断M 受体，大剂量阻断NN受体2. 随剂量增加依次出现：腺体分泌减少，眼瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢病症第六页，共三十五页。1.腺体：抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺〔M3〕最敏感:泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量2.眼 〔1〕扩瞳 阻断瞳孔括约肌MR〔2〕升高眼压 虹膜根部变厚，前房角变窄〔3〕调节麻痹 阻断睫状肌MR ，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊第七页，共三十五页。扩瞳第八页，共三十五页。升高眼压第九页，共三十五页。眼的调节第十页，共三十五页。第十一页，共三十五页。3. 平滑肌：松弛内脏平滑肌 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管子宫平滑肌小第十二页，共三十五页。4.心脏：解除迷走神经对心脏的抑制〔1〕0.6mg 加快心率 ?阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力 0.4-0.6mg 减慢心率 ?阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放〔2〕加快房室传导 拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常 第十三页，共三十五页。5.血管与血压较大剂量扩张皮肤血管 ?体温升高后的代偿性散热反响 ?直接作用 第十四页，共三十五页。6.中枢神经系统〔1~2mg) 兴奋延髓、大脑〔2~5mg〕中枢兴奋 10mg 中枢中毒病症 中枢〔+〕 〔-〕第十五页，共三十五页。[临床应用]1.解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛；膀胱刺激病症、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛+哌替啶2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗、流涎症第十六页，共三十五页。3.眼科〔1〕虹膜睫状体炎 〔2〕验光、眼底检查4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒第十七页，共三十五页。〔四〕不良反响腺：口干、皮肤潮红 眼：视物模糊、扩瞳平：便秘 心：心慌、心悸 中枢中毒中毒：立即洗胃、导泻；注射毒扁豆碱；中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类 人工呼吸、降体温[禁忌证]青光眼、前列腺增生第十八页，共三十五页。山莨菪碱〔anisodamine〕654-2 内脏绞痛和各种感染性休克东莨菪碱〔scopolamine〕 中枢作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病第十九页，共三十五页。第二节 阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药：氢溴酸后马托品〔hoatropine〕调节麻痹1-2d二、合成解痉药：〔一〕季胺类解痉药溴丙胺太林〔普鲁本辛〕解痉〔二〕叔胺类解痉药贝那替秦〔胃复康〕 伴焦虑症的溃疡者第二十页，共三十五页。要点回忆掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反响及中毒了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点第二十一页，共三十五页。第 九 章胆碱受体阻断药〔II〕N胆碱受体阻断药第二十二页，共三十五页。N受体阻断药分类 1)NN受体阻断药 植物神经节阻断药 美加明等2)NM受体阻断药 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱等第二十三页，共三十五页。 第一节 神经节阻断药 选择性与神经节NNR结合，竞争性阻断ACh与受体结合，使ACh不能引起节细胞除极化，阻断神经冲动在神经节的传导 代表药：美卡拉明〔美加明mecamylamine〕樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕第二十四页，共三十五页。药理作用所有的交感、副交感神经全部被阻断心血管：血管舒张，血压下降胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩瞳、尿潴留、无汗第二十五页，共三十五页。第二十六页，共三十五页。临床应用麻醉辅助药：控制性降压主动脉瘤手术：禁用βR阻断药第二十七页，共三十五页。第二节 骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) 除极化型肌松药：琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱第二十八页，共三十五页。非除极化型筒箭毒碱除极化型琥珀胆碱阻断NM受体肌松前无肌肉震颤长,20~40min 治疗量有过量可用新斯的明解救作用机制 激动 NM受体肌松特点先短时肌束震颤,后肌松作用时间 短 3~5min神经节阻断 治疗量无中毒解救 禁