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本发明公开了一种利奈唑胺中间体的制备方法。以3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)‑苯胺与2‑((S)‑3‑氯‑2‑羟基丙基)异二氢吲哚‑1,3‑二酮为主要原料，在酰胺类偶极溶剂中，温度为90‑150℃条件下，发生取代反应，得到合成抗生素利奈唑胺的重要中间体N‑(3‑酞酰亚胺基‑2‑(S)‑羟基丙基)‑3‑氟‑4‑(吗啉基)苯胺。该中间体制备步骤简单，制备过程未使用常规工艺中的丁基锂、叠氮化钠、氯甲酸脂、甲磺酰氯等具有易燃、易爆、剧毒等危险性试剂，安全性较高；主原料3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)‑苯胺与2‑((
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 112457236 B
(45)授权公告日 2022.06.24
(21)申请号 202011321754.9 C07D 413/06 (2006.01)
(22)申请日 2020.1
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