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一种盐酸维纳卡兰的制备方法.pdfVIP

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本发明公开了一种盐酸维纳卡兰的制备方法。所述制备方法包括以下步骤:(1)将底物(1R,2R)‑2‑(3,4‑二甲氧基苯乙氧基)环己胺加入到溶剂中;(2)加入碱性试剂,控制体系温度;(3)加入环氧化合物,控制体系温度,升温进行环化反应一段时间;(4)过滤,得到维纳卡兰溶液,加入盐酸溶液成盐,减压浓缩,加入析晶溶剂析晶,即得。本发明采用手性环氧化合物进行环合反应,实现了较高的收率、反应时间短、操作简便、条件温和、后处理方便、易于工业化生产等特点,且避免了使用重金属,利于注射用药的开发。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112457232 A (43)申请公布日 2021.03.09 (21)申请号 202011324961.X (22)申请日 2020.11.23 (71)申请人 北京哈三联科技有限责任公司

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