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2023-05-31 发布于四川
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本发明公开了一种1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在环丙沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团中间体(I)，设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体，其制备方法为：以酰肼类化合物和氯乙酰氯为原料，消去反应得到前体化合物，前体化合物在三氯氧磷存在条件下，闭环反应得到中间体(I)，中间体(I)与环丙沙星反应，制得1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112480099 A (43)申请公布日 2021.03.12 (21)申请号 202011531519.4 (22)申请日 2020.12.22 (71)申请人广东省微生物研究所（广东省微生

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