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本发明提供一种抗真菌水溶性前药及其制备方法。其结构式如式Ⅰ所示:式Ⅰ中,n为0时,R1为甲基,R2为H;n为1‑4的整数时,R1为H、‑CH3或‑C2H5,R2为H或NH2。本发明实施例1‑6化合物具有较好的溶解性,在pH5‑6时的溶解度能够满足制备注射液的要求,在pH5‑6时化合物1‑6配制的溶液在2‑8℃时较室温更稳定,所制备的溶液在血浆中能够部分通过酶的孵育转化成羟基伊曲康唑,说明化合物1‑6可以成为式1所示化合物的前体药物,由化合物1‑6所制备的溶液无刺激性、溶血性,适于制备成注射液。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112521378 A
(43)申请公布日 2021.03.19
(21)申请号 202011443213.3
(22)申请日 2020.12.08
(66)本国优先权数
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