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氯诺昔康中间体5-氯-3-甲基磺酰胺噻吩-2-羧酸甲酯的合成方法.pdfVIP

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  • 2023-06-03 发布于四川
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氯诺昔康中间体5-氯-3-甲基磺酰胺噻吩-2-羧酸甲酯的合成方法.pdf

    本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种氯诺昔康中间体5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸甲酯的合成方法。以5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸为起始原料，二氯甲烷为溶剂，N,N‑二甲基甲酰胺为催化剂，氯化亚砜为氯代试剂，反应生成酰氯活性中间体，然后加入三乙胺和甲醇反应生成5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸甲酯。本发明利用氯化亚砜为氯代试剂，避免了传统工艺中五氯化磷这一含磷试剂的使用，工艺更加环保；同时用二氯甲烷代替了高毒性的氯仿作为溶剂，进一步降低了工艺对于环境的污染。

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112645925 A (43)申请公布日 2021.04.13 (21)申请号 202011564624.8 (22)申请日 2020.12.25 (71)申请人 北京金城泰尔制药有限公司

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