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- 2023-06-06 发布于四川
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本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀新的制备工艺。以3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶为起始原料,以甲苯为溶剂在碱性条件下与2‑氰基溴苄反应得到2‑[(6‑氯‑3,4‑二氢‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑1(2H)‑嘧啶基)甲基]苯甲腈,继而此溶剂体系在碱性条件下与(R)‑3‑Boc‑氨基哌啶反应,再用酸解离保护基团得到阿格列汀,再与苯甲酸成盐反应,最后制得抗2型糖尿病药苯甲酸阿格列汀。本发明采用“一锅烩”方法,其原料成本低廉、收率高、减少多步反应中每步化学反应的后处理操作、大大缩短生产周期、反应产生杂质少、产品质量
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112759576 A
(43)申请公布日 2021.05.07
(21)申请号 202011514129.6
(22)申请日 2020.12.21
(71)申请人 山东永丞制药有限公司
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