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2023-06-07 发布于四川
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一种阿伐那非杂质的制备方法.pdf

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本发明公开了一种阿伐那非杂质的制备方法，包括以下步骤：A)4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苯氨基)‑5‑乙氧基羰基‑2‑甲硫基嘧啶I为原料，氧化剂存在的条件下得到化合物II；B)将所述化合物II和L‑脯氨醇在碱性条件下进行取代，得到化合物III；C)将所述化合物III在碱性条件下水解得到化合物IV；D)化合物IV与乙胺盐酸盐V在碱性条件下缩合得到阿伐那非杂质VI。本发明制备的阿伐那非杂质完善了阿伐那非的杂质谱，为阿伐那非的质量研究提供了重要依据，对该杂质的研究与控制进一步提高了阿伐那非的安全性。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112812101 A (43)申请公布日 2021.05.18 (21)申请号 202110067456.X (22)申请日 2021.01.19 (71)申请人山东省药学科学院地址

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