α-螺旋构象稳定的促凋亡双环多肽及制备方法与应用.pdfVIP

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2023-06-07 发布于四川
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α-螺旋构象稳定的促凋亡双环多肽及制备方法与应用.pdf

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本发明公开了一种α‑螺旋构象稳定的促凋亡双环多肽及其制备方法与应用，其包含促凋亡功能肽段、肿瘤靶向功能肽段、转角氨基酸残基及含硫醚分子骨架，促凋亡肽段为富含赖氨酸和亮氨酸的两亲性序列，转角氨基酸为脯氨酸，所述含硫醚分子骨架通过巯基‑炔基点击化学将两分子巯基丙酸加成到含炔基非天然氨基酸侧链，并通过大环内酰胺化获得。该多肽的制备方法简单有效，且通过在促凋亡肽功能肽段的第i个和i+7个氨基酸残基位置进行双环化，可以显著提高环化效率，与线性多肽相比，双环多肽α‑螺旋程度更高，稳定性更强，血液稳定性良好，

(19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 112830975 B (45)授权公告日 2023.03.10 (21)申请号 202110140359.9 (56)对比文件