一种萘酰亚胺吲哚杂环化合物、其制备方法及应用.pdfVIP

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2023-06-09 发布于四川
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一种萘酰亚胺吲哚杂环化合物、其制备方法及应用.pdf

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本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种萘酰亚胺吲哚杂环化合物、其制备方法及应用。本发明所述萘酰亚胺吲哚杂环化合物具有良好的抗肿瘤活性，其体内外抗肿瘤活性比氨萘非特较好，且抗肿瘤谱较广。与经典的氨萘非特不同，本发明所述化合物通过靶向肿瘤多胺微环境中关键酶PAO（多胺氧化酶）及三种内源性小分子Put（腐胺）、Spd（亚精胺）及Spm（精胺）含量，调控亚细胞器及细胞核功能逆转耐药，同时增强抗肿瘤免疫反应，并对晚期转移性肿瘤有较好的治疗潜力。本发明所述配合物还解决了以往以氨萘非特为代表的萘酰亚胺类似物

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 112898301 B (45)授权公告日 2022.03.08 (21)申请号 202110125413.2 A61P 35/00 (2006.01) (22)申请日