吉林大学远程教育治疗消化性溃疡药.pptxVIP

吉林大学远程教育治疗消化性溃疡药第1页/共23页第2页/共23页药学理pharmacology药物分类及代表药：一、胃酸分泌抑制剂（一）H2受体阻断药 ：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 等（二）M受体阻断药 ：哌仑西平 、替仑西平 （三）胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、兰索拉 唑二、抗酸药：氢氧化镁、碳酸氢钠等三、胃黏膜保护药：米索前列醇、恩前列醇、硫糖铝等四、抗幽门螺杆菌药：羟氨苄西林、罗红霉素、甲硝唑等。第3页/共23页药学理pharmacology 一、胃酸分泌抑制药 (一)H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类强大的抑制胃酸分泌的药物，能可逆性地与组胺竞争H2受 体，抑制各种原因引起的胃酸分泌增多。临床上主要用于治疗消化性溃疡、上消化道出血和嗜铬细胞瘤等。 第4页/共23页药学理pharmacology西咪替丁(cimetidine，甲氰咪胍) [体内过程] 口服生物利用度60％～80％。血浆蛋白结合率20％。食物可影响其吸收速度，但不影响其吸收程度。进餐时或餐后服药可延长药物对胃酸的抑制作用时间。服药后0.75～1.5小时达血药峰浓度。广泛分布于全身各组织，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液浓度为血清浓度的10％～20％。药物在体内约50％经肝代谢，以其代谢产物或原形从尿中排出，t1／2为2小时。 第5页/共23页药学理pharmacology [药理作用] 西咪替丁通过竞争性阻断壁细胞膜上的H2受体而抑制胃酸分泌。能显著减少基础状态下和受食物、组胺、五肽促胃液素等刺激后的胃酸分泌量。临床上单次口服300mg使基础胃酸分泌减少90％以上。单次口服400mg几乎可阻断胃酸的分泌。本品还具有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃黏膜细胞和增加胃黏膜血流量的作用。 第6页/共23页药学理pharmacology [临床应用]1．胃和十二指肠溃疡 2．急性上消化道出血 3．卓—艾综合征 4．预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡(NSAID溃疡)。5．反流性食管炎 适用于轻症患者。第7页/共23页药学理pharmacology [不良反应] 常规剂量副作用发生率低，比较安全。可有头昏、疲乏、口干、轻泻、潮红、肌痛、轻度男性乳房发育，一过性转氨酶增高，间质性肾炎等。老年人和危重病人可出现可逆性精神错乱和吸人性肺炎、中毒性肝炎等。 第8页/共23页药学理pharmacology [药物相互作用] 西咪替丁可抑制肝药酶和减低肝血流量，因此可抑制苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、普萘洛尔、地西泮等药物的代谢，使其作用时间延长。抗酸药和甲氧氯普胺可减少本品的吸收。本品与酮康唑、阿司匹林合用时，可减少后二者的吸收达50％左右。第9页/共23页药学理pharmacology(二)M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1胆碱受体阻断药。其特点为小剂量即可抑制胃酸分泌，较大剂量可影响唾液分泌、胃肠道动力、心血管、眼及泌尿系统功能。本品可抑制基础胃酸分泌和五肽促胃液素刺激引起的胃酸分泌。口服本品50mg可使胃酸分泌减少约32％，减少胃酸分泌的作用弱于西咪替丁，与H2受体阻断药合用可提高疗效。第10页/共23页药学理pharmacology 适用于胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血及卓-艾综合征。不良反应一般较轻，但与剂量有关。常见有口干、视力模糊、便秘、腹泻、头痛、精神错乱 等。严重者应停药。孕妇及有过敏史者禁用。 替仑西平(telenzepine) 阻断胃及心肌M1受体的作用比阿托品强5倍。抑制胃酸分泌的作用为哌仑西平的10—25倍。第11页/共23页药学理pharmacology （三）胃壁细胞H+泵抑制剂 奥美拉唑 [体内过程] 口服后迅速吸收，但在胃内酸性环境下不稳定，生物利用度仅为15％。重复给药，生物利用度可增至70％。口服后13小时达血药峰浓度，血浆蛋白结合率95％以上。主要分布于细胞外液，表观分布容积为0.3～0.37L／kg，血浆清除率为32～40L/h。本品主要在肝中代谢，80％代谢产物由肾排出，t1/2为30～60小时。 第12页/共23页药学理pharmacology [药理作用] 奥美拉唑能选择性地浓集于壁细胞膜分泌小管系统，与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶而抑制胃酸分泌，因而作用强而持久。 第13页/共23页药学理pharmacology [临床应用] 良性胃、十二指肠溃疡，以及手术后溃疡；反流性食管炎 ；应激性溃疡；急性胃黏膜出血；胃泌素瘤。第14页/共23页药学理pharmacology [不良反应] 不良反应少，发生率为3%。主要有头晕、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠等。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房化等。第15页/共23页药学理pharmacology （四）促胃泌