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本发明涉及甾体药物的化学合成方法，特别涉及一种一步法合成糠酸莫米松的工艺。该制备方法，其特征是将式1化合物、液态氯代烷烃混合，在氮气保护下加入4‑二甲氨基吡啶，并在5℃以下滴加甲磺酰氯，滴加完成后搅拌反应使得21位磺化后，再升温回流，再加入碱，并在30℃以下加入糠酰氯，在常温下保温反应，然后在25℃以下加入醋酸，盐酸，在常温下进行9‑11位环氧开环反应，开环反应完成后加入水，后通过萃取，有机相相反应液通过碱洗、水洗至中性，分层后有机相浓缩，冲甲醇/正己烷的方法形成结晶，过滤后得到糠酸莫米松。本发
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113024626 A
(43)申请公布日 2021.06.25
(21)申请号 201911344015.9
(22)申请日 2019.12.24
(71)申请人 天津天药药业股份有限公司
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