伊曲康唑类似物及其用途.pdfVIP

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2023-06-14 发布于四川
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伊曲康唑类似物及其用途.pdf

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伊曲康唑，一种广泛使用的抗真菌药物，已经被发现具有有效的抗血管生成活性和抗刺猬活性，在若干项人类临床研究中呈现出有前景的抗肿瘤活性。然而，伊曲康唑在癌症的治疗中的较广泛的使用已经受到其对引起药物‑药物相互作用的药物代谢酶CYP3A4的有效力的抑制所限制。在消除伊曲康唑的CYP3A4抑制同时保留其抗血管生成活性的努力中，我们合成了一系列伊曲康唑衍生物。评价了新合成的伊曲康唑类似物的针对人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)的细胞毒性和针对CYP3A4酶的抑制活性。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113164472 A (43)申请公布日 2021.07.23 (21)申请号 201980080213.0 刘武昆　石玮　李若婧　