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2023-06-14 发布于四川
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本发明提供了一种托匹司他的合成方法，涉及药物合成技术领域。该托匹司他的合成方法，包括以下步骤：将原料4‑氰基吡啶在醇类溶剂、碱性试剂下与80％的水合肼保温搅拌反应，后处理得到中间体1，或者在盐酸条件下后处理得到中间体1的盐酸盐形态；中间体1或中间体1的盐酸盐形态在溶剂、缩合剂下与2‑氰基‑4‑吡啶羧酸反应，后处理得到中间体2；中间体2在醋酸条件下升温回流2～4h，降温至室温后，过滤，鼓风干燥得到托匹司他(晶型I)。本发明合成方法生产成本低、收率高、纯度高、三废较少，适合于工业化生产托匹司他及其中

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113121503 A (43)申请公布日 2021.07.16 (21)申请号 202110346608.X (22)申请日 2021.03.31 (71)申请人翟洪地址 4229

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