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各类抗生素性质概述及临床应用总结第1页/共82页
内容抗生素概述抗生素应用选择 第2页/共82页
抗生素概述抗生素分类各类抗生素的介绍第3页/共82页
按照药物作用效果依赖性分类时间依赖性药物浓度依赖性药物第4页/共82页
时间依赖性药物 疗效与血药浓度大于MIC的时间成正比例,与Cmax无关。时间血药浓度12MIC第5页/共82页
浓度依赖性药物药物的抗菌活性杀菌率(Cmax / MIC)呈正相关时间血药浓度MICCmax第6页/共82页
时间、浓度依赖性药物时间依赖性药物:确保大于MIC的时间(T),达到给药间隔(t)40%~60% 无明显的抗生素后效应(PAE),一般采用日剂量不变分次给药浓度依赖性药物:氨基糖苷类药效为浓度依赖性,副作用为时间依赖性。 喹诺酮类药物药效与副作用均为浓度依赖性第7页/共82页
浓度与时间依赖性药物分类代表药物 浓度依赖 氨基糖苷类,氟喹诺酮类 时间依赖(短PAE) β-内酰胺,大环内酯类(阿奇霉素除外),克林霉素类 时间依赖(长PAE)氟康唑,阿奇霉素第8页/共82页
抗菌药物按作用机理分类分类代表药物抑制细胞壁合成β-内酰胺,万古霉素, 磷霉素 抑制蛋白质合成氨基糖苷类,大环内酯类,林可霉素类,氯霉素类,四环素,链阳霉素类抑制核酸合成喹诺酮类,磺胺类第9页/共82页
具体介绍各类抗生素β-内酰胺类喹诺酮类氨基糖苷类大环内酯类其它种类第10页/共82页
β-内酰胺类青霉素类 头孢类 其它非典型 β-内酰胺类 第11页/共82页
青霉素类天然青霉素 : G +(除MRSA):链球菌,肺炎球菌,葡萄球菌 G -:脑膜炎球菌,淋球菌,白喉杆菌 梭状芽胞杆菌,螺旋体 耐酶青霉素 :氟氯西林 同青霉素G相似,但对青霉素酶稳定 第12页/共82页
青霉素类广谱青霉素 氨基青霉素 :氨苄西林 ,阿莫西林 天然青霉素抗菌谱+流感嗜血杆菌,大肠埃希菌,奇异变形杆菌等 其它广谱 :哌拉西林,阿洛西林,美洛西林 氨基青霉素抗菌谱+铜绿假单孢菌 哌拉西林抗铜绿假单孢菌尤其有效 第13页/共82页
青霉素类作用比较表抗菌药物G+G-假单孢菌厌氧菌天然青霉素+++--++耐酶青霉素+++---氨基广谱青霉素+++++-++其它广谱青霉素++++++++++第14页/共82页
青霉素类小结氟氯西林,苯唑西林对产青霉素酶的葡萄球菌有效; 广谱青霉素不耐酶; 阿莫西林,氨苄西林对铜绿假单孢菌无效; 抗铜绿假单孢菌活性最佳:哌拉西林青霉素皮肤试验 过敏性休克发生,注射肾上腺素,吸氧,肾上腺皮质激素等 大剂量青霉素可引起青霉素脑病,易出现于老年和肾功能减退患者。第15页/共82页
头孢类I:头孢唑啉,头孢硫脒 G+球菌(除MRSA),少数G-杆菌 对铜绿假单胞菌与厌氧菌无效 对肾脏有一定毒性II:头孢呋辛,头孢替安,头孢克洛 同I:抗G+ , 抗G- 对铜绿假单胞菌无效第16页/共82页
头孢类III:头孢他定,曲松,哌酮,唑肟 同II:抗G- ,抗G+ 铜绿假单胞菌与厌氧菌有不同程度的抗菌作用IV:头孢吡肟 同III:抗G- ,抗G+ 对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属的作用尤为优越。 第17页/共82页
头孢类比较表类别G+G-假单孢 厌氧菌对?内酰胺酶稳定性 肾毒性 I ++++--++++II ++++-+++++III +++++++++++IV ++++++++++++++++第18页/共82页
头孢类小结三代口服对铜绿假单胞菌无作用头孢唑啉预防手术后切口感染,头孢硫脒对肠球菌有效头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等作用优头孢曲松透过血脑屏障高,半衰期长, 头孢曲松、头孢哌酮通过肝肾双途径代谢,肝肾功能不全者,使用安全。第19页/共82页
头孢类小结IV代头对G+菌优于第三代,与第二代相似,对G-的作用明显优于第三代,对细菌细胞膜穿透力更强,用于各种严重的细菌感染 IV代头孢可用于产AmpC酶细菌的感染,而I~III代头孢对产AmpC酶细菌的感染是无效的。第20页/共82页
头孢类小结含甲硫四氮唑的头孢会引起戒酒硫样反应,如头孢哌酮、头孢唑啉、头孢美唑、头孢噻肟、头孢曲松、头孢甲肟、拉氧头孢、头孢米诺等。广谱头孢抑制肠道内菌群,导致维生素K合成的减少,致低凝血酶原血症或出血,尤以头孢哌酮为重。第21页/共82页
其它非典型 β-内酰胺类-碳青霉烯类亚胺培南-西司他丁,美洛培南超广谱抗生素, G -(对铜绿假单孢菌有效), G +(不包括MRSA), 厌氧菌对产生金属酶的菌种,如,嗜麦芽窄食假单孢菌、黄杆菌属天然耐
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