微囊与微球的制备技术.pptVIP

微囊与微球的制备技术演示文稿 目前一页\总数十五页\编于五点 优选微囊与微球的制备技术 目前二页\总数十五页\编于五点 微囊与微球的制备技术 (1，定义) ?微型包囊术：微型成球与微型包囊技术是上个世纪70年代用于药物制剂的新工艺、新技术。成球与成囊制备过程称为微型包囊术（Microencapsulation），简称微囊化。 目前三页\总数十五页\编于五点 微囊：利用天然或合成的高分子材料为囊材， 将固体或液体药物作囊心物包裹而成药库型（reservoirtype）微型小囊称微囊（microcapsule）。 微球：使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成基质型（Matrix?type）微小球状实体的固体骨架药物称微球（microsphere）。 目前四页\总数十五页\编于五点 微球与微囊有时没有严格区分，可通称为微粒（microparticle），两者在释药模式上没有明显差异。 一般来说直径大小以微米计的囊或球称微囊与微球，以纳米（nm）计的称毫微囊（nanocupsule）、毫微球（nanosphere），统称毫微粒（nanoparticl）。 这类药物载体可以包囊一种或多种药物，囊心物（最好为球形）也可以包括阻滞剂、促进剂或磁性粒子（可使给药系统具有磁性达到主动靶向的目的）。 目前五页\总数十五页\编于五点 微囊与微球的制备技术 (2，发展) 上个世纪70年代主要应用的是粒经为5μm-2mm的微囊； 80年代为1-10μm的微粒和10-1000mm的毫微粒，毫微粒可以靠细胞吞噬而将药物带入细胞内； 第三代则是将微粒或毫微粒引导到体内特定部位（靶部位），再被吸收而发挥药效。 现临床已将微囊化应用于敏感的生物分子，如蛋白质、疫苗、酶、激素、肽类、甚至应用于活细胞而不引起活性损失或变性。 目前六页\总数十五页\编于五点 微囊与微球的制备技术 (3，药物微囊化的作用与用途) （1）掩盖药物的不良气味和口味：如对生物碱类药物的微囊化。 （2）提高药物的稳定性：如防氧化、防光分解、防热破坏、防潮、防止挥发性成分挥发等。 （3）防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性。 （4）使液态药物固态化便于应用与贮存：如对油类、香料、液晶、脂溶性维生素等的微囊化。 目前七页\总数十五页\编于五点 （5）减少复方药物的配伍变化：如阿司匹林与扑尔敏配伍后可加速阿司匹林的水解，二者分别包囊后则得以缓解。 （6）缓释或控释药物的中间体：选用适当的囊材（如惰性基质等） （7）使药物浓聚于靶区，提高疗效，降低毒性（靶向制剂的中间体）。 （8）除药物外，还可将活细胞或生物活性物质如胰岛、血红蛋白等包囊应用。? 目前八页\总数十五页\编于五点 值得一提的是，以往花费巨大的财力、人力筛选新药，大批极有用途的药物落选，仅因为口服活性低或注射半衰期短。如果采用微囊化技术，可使药物微囊通过非胃肠缓释或靶向给药，则可将按照过去标准不合格的落选药物，开发成具有前景的药物，意义重大。 目前九页\总数十五页\编于五点  微囊与微球的制备技术(4，囊材) （1）性质稳定。 （2）合适的释药速率。 （3）无毒、无刺激。 （4）能与药物配伍，不影响药物的药理作用和 含量测定。 （5）有一定的强度及可塑性，可完全包封药物。 （6）具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、 溶解性等特性。 1．囊材选择要求 目前十页\总数十五页\编于五点 常用的囊材可分为天然高分子、半合成 分子和合成高分子材料。 2．常用囊材 目前十一页\总数十五页\编于五点