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2023-06-20 发布于四川
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一种制备阿帕鲁胺中间体及阿帕鲁胺的方法.pdf

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本发明涉及一种制备阿帕鲁胺中间体及阿帕鲁胺的方法，以式(5)所示化合物作为中间体制备阿帕鲁胺，式(5)所示化合物的制备方法包括使式(3)所示化合物式(4)所示化合物以及硫代试剂发生反应生成式(5)所示化合物的步骤；所述硫代试剂为硫代氯甲酸苯酯、N,N’‑硫代羰基二咪唑、1,1‑硫代羰基DI‑2(1H)‑吡啶中的一种或多种的组合。发明人通过大量实验研究意外发现，适当的条件下，4‑(1‑羧酰胺‑环丁氨基)‑2‑氟‑N‑甲基‑苯甲酰胺、5‑氨基‑2‑氰基‑3‑三氟甲基吡啶、硫代氯甲酸苯酯三者通过一步反

(19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113292535 B (45)授权公告日 2022.07.01 (21)申请号 202110676886.1 (56)对比文件 (22)申请日 2021.06.18

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