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- 2023-06-28 发布于四川
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本发明公开了一种甲磺酸奥希替尼的制备方法。本发明以4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺与3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚经缩合反应，再与N，N‑二甲基乙二胺发生亲核取代反应，通过Eschweiler‑Clarke胺还原烷基化得到高纯度的式(6)化合物，再以水为溶剂，醋酸等做助溶剂，经催化氢化，与丙烯酰氯发生酰胺化反应得到高纯度的奥希替尼，与甲磺酸成盐得到甲磺酸奥希替尼，相比专利CN103702990B，其操作简便、对环境污染少、收率高、成本低、产品质量好，更适合于工业化生产。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113651800 B
(45)授权公告日 2022.08.19
(21)申请号 202111042456.0 C07C 303/32 (2006.01)
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