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本发明涉及阿托西班和抑制其聚合体杂质生成的方法。该方法按照阿托西班主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，包括如下步骤：以Fmoc‑rinkAmideAM树脂作起始原料，使用HOBT和DIC的混合物作为缩合剂进行接肽反应，依次连接8种Fmoc‑保护氨基酸和Mpr(Trt)‑OH，得到线性阿托西班树脂；向线性阿托西班树脂中加入碘进行氧化反应，使第1位Mpa和第6位Cys形成二硫键得到环化阿托西班树脂；向所得环化阿托西班树脂中加入裂解试剂进行裂解，分离获得阿托西班。本发明还涉及所
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116333053 A
(43)申请公布日 2023.06.27
(21)申请号 202310276114.8
(22)申请日 2023.03.21
(71)申请人 海南中和药业股份
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