光学活性麻黄碱的消旋化.docx

本专利涉及光学活性化合物如芳基 特别是作为升压药物，经济上期望将烷基胺的外消旋化。更具体地说，本专利涉及芳胺基烷醇的外消旋化，例如 d-麻黄碱和相关化合物“外消旋混合物的分别”专利，具体描述了麻黄碱在医学领域的重要性，特别是生理活性的左旋麻黄碱与相对不活性的 右旋麻黄碱的区分。很明显，在麻黄碱及其类似物和相关化合物的分别 中，将d 形和所需的 l 形分开，得到根本上纯的。由于 d-型相对不活泼， 特别是作为升压药物，经济上期望将 d-型外消旋化，马上其转化为外消旋 d l 或不活泼型，进而通过拆分从中分别出颖的 l-麻黄碱。我们都知 道， 道，l-麻黄碱→d-伪麻黄碱和 d-麻黄 碱→l-伪麻黄碱。可通过酸、酸卤化 碱→l-伪麻黄碱。可通过酸、酸卤化 物、磷卤化物等的作用到达平衡。d- 物、磷卤化物等的作用到达平衡。d- 缺点。例如，发生副反响导致不需要麻黄碱→ dl-麻黄碱，最近才提议。该工艺包括使用碱金属醇酸盐，具有 缺点。例如，发生副反响导致不需要 的材料的形成，反响混合物变暗，随 的材料的形成，反响混合物变暗，随 多数状况下形成大量不需要的伪麻后发生广泛的分解。从实际角度看， 大量提纯的必要性以及由此产生的 相对较低的产率〔由于副反响和在大 多数状况下形成大量不需要的伪麻 黄碱〕是严峻的缺点。此外，这一先 黄碱〕是严峻的缺点。此外，这一先 前提出的过程有一种趋势，即在反响过