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药品盐酸艾司洛尔 01化合物简介药典信息药品简介安全信息目录030204 基本信息盐酸艾司洛尔，是一种有机化合物，化学式为C16H26ClNO4，是一种β肾上腺素受体阻断药，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。 化合物简介 理化性质基本信息化合物简介 基本信息化学式：C16H26ClNO4分子量：331.835CAS号：-17-3 理化性质密度：1.036g/cm3熔点：48-50oC沸点：430.2oC闪点：214oC外观：白色固体 ? 药品简介 适应症用法用量不良反应药理作用药代动力学注意事项010302040506药品简介 孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年患者用药药物相互作用药物过量12345药品简介 适应症1、用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2、围手术期高血压。3、窦性心动过速。 用法用量1、控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自 0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但 0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。2、围手术期高血压或心动过速：（1）即刻控制剂量为：1mg/kg，30秒内静注，继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。（2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。⑶治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。 不良反应大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。1、发生率1%的不良反应：注射时低血压（63%），停止用药后持续低血压（80%），无症状性低血压（25%），症状性低血压（出汗、眩晕） （12%），出汗伴低血压（10%），注射部位反应包括炎症和不耐受（8%），恶心（7%），眩晕（3%），嗜睡（3%）。2、发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。3、发生率1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。 药理作用输注该品200～300μg/(kg·min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用该品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。该品在100～300 μg/(kg·min）时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。健康人静滴400μg/(kg·min)，2h后达稳态血药浓度1.59 mg/L，表观分布容积为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2min，清除半衰期为9min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。该品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，该品的蛋白结合率为55%。盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。在 0.3mg/kg/min的剂量下，该品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 药代动力学该品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以该品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。该品的分布半衰期（t1/2）约2分钟，消除半衰期（t1/2）约9分钟。经适当的负荷量，继以 0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点，该品于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。该品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。该品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约 73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%