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本发明提供一种普克鲁胺新产品的合成方法,包括以3‑(恶唑‑2‑基)丙基酰基吗啉化合物1和2,5‑二溴吡啶化合物2为起始原料,对化合物2通过强碱拔溴后与酰胺化合物1通过缩合反应得到化合物3,接着还原羰基得到化合物4,然后化合物与2‑氨基‑2‑甲基丙酸化合物5通过乌尔曼偶联反应得到化合物6,酯化后得到化合物7再与3‑氟‑4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯腈化合物8直接一锅法缩合并环化得到普克鲁胺产品化合物9;该路线操作简单,不仅总收率较高,得到的产品纯度也较高,适合放大生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113717166 A
(43)申请公布日 2021.11.30
(21)申请号 202110272593.7
(22)申请日 2021.03.12
(71)申请人 杭州科巢生物科技有限公司
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