6-甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-胺的合成方法.pdfVIP

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2023-07-01 发布于四川
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6-甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-胺的合成方法.pdf

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本发明公开一种6‑甲基吡唑并[1,5‑A]嘧啶‑3‑胺的制备方法，包括以下步骤：在有机碱存在下，化合物1与叠氮磷酸二苯酯发生柯提斯重排反应生成3‑异氰酸酯‑6‑甲基吡唑并[1,5‑A]嘧啶，3‑异氰酸酯‑6‑甲基吡唑并[1,5‑A]嘧啶和叔丁醇反应，反应温度为0℃‑130℃，生成化合物2；化合物2在酸的作用下经过水解反应脱除叔丁氧羰基(Boc氨基保护基)，反应温度为25℃‑80℃，得到6‑甲基吡唑并[1,5‑A]嘧啶‑3‑胺。本发明提供的方法具有原料易得、廉价，条件温和，反应易操作，反应收率高等

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113698406 A (43)申请公布日 2021.11.26 (21)申请号 202111003680.9 (22)申请日 2021.08.30 (71)申请人成都药明康德新药开发有限公司