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本发明公开了通过酶促还原α‑异亚硝基苯丙酮(INP)和取代α‑异亚硝基苯丙酮(取代INP)制备(R)‑苯基乙酰基甲醇((R)‑PAC)、(1R,2S)‑麻黄碱及其盐、(1R,2S)‑去甲麻黄碱及其盐和1‑(苯基/取代苯基)‑2‑(氨基/烷基氨基/二烷基氨基)丙‑1‑醇及其盐的方法。通过本发明方法制备的β‑氨基醇经Walden转化能得到它们相应的非对映体。本发明以(R)‑PAC肟为中间体的(R)‑PAC制备方法的优点在于苯丙酮作为关键原料,其易获得且价格低廉,操作简单,产率高,且是合成几种1,2‑
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113784945 A
(43)申请公布日 2021.12.10
(21)申请号 201980083796.2 (74)专利代理机构 北京润平知识产权代理有限
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