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- 2023-07-05 发布于四川
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本发明涉及化学制药领域,尤其涉及一种阿哌沙班的合成工艺,包括如下步骤:以3‑氯‑1‑(4‑(2‑氧代哌啶‑1‑基)苯基‑5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮(中间体A),通过与草酰氯单酯反应得到化合物B,再与对甲氧基苯肼盐酸盐通过缩合、偶联成环得到化合物D,最后通过化合物D的胺酯交换制得阿哌沙班。与现有技术相比,本发明的优势在于:1、合成过程更为高效温和,操作简单,原料易得;2、避免使用昂贵或毒性、刺激性较大的试剂;3、总收率高,适合工业化生产。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116375703 A
(43)申请公布日 2023.07.04
(21)申请号 202310320604.3
(22)申请日 2023.03.29
(71)申请人 常州制药厂有限公司
地址 213
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