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本发明提出的是一种利伐沙班位置异构体杂质的制备和纯化方法,根据需要制备的异构体杂质类型选取相应原料,将原料与氯化亚砜进行酰化反应,将原料转化为酰氯中间体,将酰氯中间体与原料X在碱性体系下进行缩合反应,得到缩合产物,再将缩合产物粗品在有机溶剂中重结晶,得到精制的利伐沙班位置异构体杂质。本发明能够定向合成5种利伐沙班的位置异构体,有利于在杂质研究中更加清晰明确地确定杂质的合理限度,在药品研究中具有很大的积极作用;同时提高利伐沙班的研究与生产中产品质量的可控性。本发明所载的技术成熟,可以根据杂质需求,
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113845518 A
(43)申请公布日 2021.12.28
(21)申请号 202111202603.6
(22)申请日 2021.10.15
(71)申请人 江苏嘉逸医药有限公司
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