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本发明公开了一种达可替尼的制备方法,其包括以下步骤:(N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑氟‑6‑硝基‑4‑喹唑啉胺)在碱/甲醇体系发生甲氧化反应,得化合物02(N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑甲氧基‑6‑硝基喹唑啉‑4‑胺);化合物02和水合肼发生还原反应,得化合物03(N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑甲氧基‑6‑氨基喹唑啉‑4‑胺);化合物03与酰氯化的化合物11((2E)‑4‑(1‑哌啶基)‑2‑丁烯酸盐酸盐)在N‑甲基吡咯烷酮溶剂中进行缩合反应得到粗品,再在乙醇水溶液中精制得到达可替尼。本发
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113861120 A
(43)申请公布日 2021.12.31
(21)申请号 202111281340.2
(22)申请日 2021.11.01
(71)申请人 湖南南新制药股份有限公司
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