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本发明属于化学医药领域,提供了一类具有TRK及其耐药突变抑制活性的化合物及其药学上可接受的盐。本发明还提供了式Ⅰ所示化合物。生物学实验表明,本发明的化合物能够选择性地抑制野生型TRKA、TRKB、TRKC、突变型TRKA、TRKB、TRKC,并有效地克服耐药性,特别针对多种点突变耐药TRKAG595R,TRKAG667C,TRKAG667S,TRKAF589L,TRKCG623R,及TRKCG696C具有较好的治疗效果,具有很好的药用潜力,为临床用药提供了一种新的潜在选择。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116410203 A
(43)申请公布日 2023.07.11
(21)申请号 202111632767.2
(22)申请日 2021.12.29
(71)申请人 四川大学
地址 610065
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